A pílula pode ser usada da adolescência até a menopausa. Não existe uma idade determinada para iniciar e terminar o uso da pílula, mas existem situações onde o seu uso é contra-indicado.

As pílulas anticoncepcionais podem conter na sua composição estrógeno e progestágeno juntos, são as chamadas pílulas combinadas, ou apenas progestágeno. No Brasil, o estrógeno usado na maioria das pílulas é o etinil-estradiol e o que muda de uma pílula para outra é a sua dosagem. Atualmente, temos o que chamamos de pílulas de baixa dosagem, que são as pílulas com dose de etinil-estradiol menor que 50 mcg. Hoje no mercado, só temos pílulas de baixa dosagem que variam de 35 mcg até 15 mcg. Em relação aos progestágenos existem diversos tipos que variam no seu efeito clínico. Existem progestágenos que diminuem os efeitos dos hormônios sexuais masculinos, outros que diminuem a retenção de líquidos, por exemplo.

A redução no nível hormonal das pílulas se refere a dosagem de etinil-estradiol. Sabemos que o principal fator de risco para trombose (formação de coágulo no sangue dentro dos vasos sanguíneos) nos anticoncepcionais hormonais é o componente estrogênico. A redução da dose de estrógeno para menos de 50 mcg (pílula de baixa dosagem) serviu para diminuir, principalmente, o risco de trombose.

Além de prevenirem a gravidez, as pílulas também podem regularizar o ciclo menstrual, diminuir o fluxo menstrual, diminuir a ocorrência de cólicas menstruais, melhorar acne leve e hirsutismo (pêlos em quantidade aumentada e em locais não habituais como buço e queixo) e proteger contra alguns tipos de cânceres como ovário e endométrio (parte interna do útero).

As pílulas anticoncepcionais, assim como qualquer outro medicamento, podem causar alguns efeitos colaterais. Estes podem variar desde leves alterações, como enjôo, vômito, dor de cabeça, tonteira, cansaço, ganho de peso, acne, cloasma (mancha escura na face), mudança de humor, diminuição do desejo sexual ou varizes até alterações mais graves como trombose e tromboembolia pulmonar. A trombose representa a coagulação do sangue dentro dos vasos sanguíneos, que mais frequentemente ocorre nas pernas, obstruindo a passagem de sangue nesse vaso. A embolia pulmonar ocorre quando há um deslocamento de partes desse trombo para os vasos do pulmões, causando dificuldade de respirar, que pode ser fatal.

As pílulas são contra-indicadas em diversas situações onde podem agravar determinadas doenças e aumentar o risco de trombose e suas complicações, tais como:

- História prévia ou atual de câncer de mama;
- História prévia ou atual de trombose venosa profunda ou tromboembolismo pulmonar;
- Hipertensão arterial não controlada ou com doença vascular;
- Trombofilias (Doenças com risco de desenvolver trombose);
- Doença cardíaca isquêmica atual ou passada (angina ou infarto);
- História prévia ou atual de acidente vascular cerebral (derrame);
- Diabetes descontrolado ou com doença vascular;
- Válvula cardíaca metálica;
- Enxaqueca com aura;
- Mulher >35 anos e tabagista;
- Cirrose hepática;
- Hepatite aguda;
- Tumor no fígado;
- Amamentação com menos de 6 semanas pós-parto;
- Pós-parto sem amamentação com menos de 3 semanas;

Para evitar o desenvolvimento dessas complicações, o ideal é que a pílula seja usada somente após uma consulta detalhada com seu médico, onde serão investigadas possíveis contra-indicações para o uso do contraceptivo hormonal.